Pharmakokinetik / Pharmakodynamik

Rabenzahn

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PHARMAKOKINETIK / Medikamente

Die Transportvorgänge von Arzneistoffen im Körper sind im wesentlichen durch fünf Phasen gekennzeichnet:

- Freisetzung engl. Liberation
- Absorption engl. Absorption
- Verteilung engl. Distribution
- Metabolisierung engl. Metabolization
- Ausscheidung engl. Excretion

Intravenös verabreichte Medikamente durchlaufen die ersten beiden Phasen nicht. Anders die oral verabreichten Medikamente.

Beispiel:
Eine Tablette Valium als Prämedikation

- Freisetzung aus der Tablette = Zerfall der Tablette im Magensaft.

- Absorption aus dem Magensaft ins Blut

- Verteilung aus dem Blut ins Gewebe des limbischen Systems

- Metabolisierung in der Leber

- Ausscheidung über die Niere


PHARMAKODYNAMIK / Medikamente

Die Pharmakon-Rezeptor-Wechsel- Wirkung soll am Beispiel des zentralwirksamen Opioids Fentanyl kurz erläutert werden.

Der Wirkort für Fentanyl sind die Opiatrezeptoren vom Typ Mü und Delta.
Nachdem ein Fentanylmolekül zu seinem Wirkort gelangt ist, verbindet es sich mit einem Opiatrezeptor zum sogenannten Pharmakon - Rezeptor - Komplex.
Erst durch diese Verbindung werden die Wirkungen von Fentanyl ausgelöst.
Die Stärke, mit der sich das Fentanylmolekül an einem Opiatrezeptor bindet, nennt man Affinität, die Stärke des Effektes, die diese Bindung auslöst, bezeichnet man als intrinsische Aktivität.

Die intrinsische Aktivität wird mit Werten zwischen 0 und 1 angegeben, wobei der Wert 1 die maximal erzielbare Wirkung bedeutet.

Pharmaka, die sich an einen Rezeptor binden und eine Wirkung auslösen, nennt man Agonisten. Fentanyl ist z.B. ein Opiatagonist.

Pharmaka, die sich an einen Rezeptor binden und keine Wirkung auslösen sind Antagonisten. Naloxon ist ein Opiatantagonist.

Ein reiner Agonist hat die relative intrinsische Aktivität 1 und erzeugt den maximalen möglichen Effekt. Sobald der Rezeptor besetzt ist.

Ein reiner Antagonist hat die intrinsische Aktivität 0, er besitzt somit keine Wirkstärke am Rezeptor.

Daneben gibt es noch partielle Agonisten, deren intrinsische Aktivität zwischen 0 und 1 liegt. ( z.B. Nalbuphin )

Pharmaka mit hoher Affinität können solche mit niedriger Affinität vom Rezeptor verdrängen.
So kann Fentanyl in dem Beispiel durch Naloxon vom Opiatrezeptor verdrängt werden. Den Vorgang bezeichnet man als Antagonisierung, da hier ein Agonist ( Fentanyl ) von einem Antagonisten ( Naloxon) verdrängt wird. Da Agonist und kompetitiver Antagonist um denselben Rezeptor konkurrieren ( sog. Konkurrenz am Wirkort ), kann jeweils durch die Erhöhung der Konzentration des einen Stoffes der anderen am Zugang zum Rezeptor gehindert werden.

Anhand der Wirkung und Nebenwirkungen von Fentanyl wird deutlich, dass Rezeptoren molekularen Schalter entsprechen, die biologische Funktionen an-und abstellen können.

So lösen die Opiatrezeptoren im ZNS eine Analgesie aus, die in der
Medulla oblongata eine Atemdepression und die im Darm befindlichen eine spastische Obstipation.
 

Skraal

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Wow, das war kurz aber gut erklärt. Danke.
Eine Frage habe ich aber dennoch:
Wieso bewirkt Fentanyl etwas am Rezeptor, Naloxon aber nicht?
 

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