Hallo,
für alle, die es interessiert, eine kleine Beitragsreihe aus dem Bereich der Pharmakologie. Den Anfang machen die Opiode. Sollten andere Bereiche von Interesse sein, bitte melden - werde dann versuchen weitere Themenbereiche auszuarbeiten.
Grüße,
Dorothee
MORPHIUM UND OPIOIDE
Opium ist der getrocknete Milchsaft der unreifen Kapsel des Schlafmohnes. Der Name leitet sich vom griechischen Wort opos = Saft ab. Der Hauptwirkstoff ist Morphin.
Unter Opioiden versteht man alle (körperfremden) Substanzen mit einer morphinähnlichen Wirkung.
Man hat erfolgreich Verbindungen synthetisiert, die weit weniger kompliziert als das Morphinmolekül sind, aber dessen analgetisch wirksamen Strukturelemente noch enthalten. Alle Verbindungen enthalten ein asymetrisches C-Atom; nur die linksdrehenden Formen sind analgetisch wirksam.
Die meisten Effekte nach der Gabe eines Opioides kann man durch die Interaktion mit den Opiatrezeptoren erklären, die sich in verschiedenen Geweben befinden. Die unterschiedlichen unerwünschten Wirkungen wie Suchtauslösung und Atemdepression lassen sich dadurch erklären, daß es nicht den Opiatrezeptor gibt, sondern daß verschiedene Subtypen existieren. Pharmakologisch bedeutend sind die Rezeptoren Delta, Kappa, Mü und Sigma.
Mü-Rezeptor
Dieser Rezeptor ist die Hauptbindungsstelle für Opioide vom Morphin-Typ. Bewiesen ist ein Zusammenhang mit der Entstehung einer Atemdepression, einer Toleranzentwicklung, einer Miosis und der Ausbildung von Entzugssymptomen. Ebenfalls belegt ist die Beteiligung an der Entstehung der supraspinalen Analgesie und der Euphorie. Nach neueren Erkenntnissen wird noch eine weitere Unterteilung in µ, µ1 und µ2 vorgenommen.
Kappa-Rezeptor
Der Kappa-Rezeptor ist verantwortlich für eine Sedierung, eine spinale Analgesie, eine antikonvulsive Wirkung und eine Miosis. Der Wirkstoff Nalbuphin (Nubain ® ) hat an diesem Rezeptor seinen Angriffspunkt.
Sigma-Rezeptor
Diese Bindungsstelle wird mit Nebenwirkungen wie Tachykardie, Toleranz, Mydriasis und Halluzinationen in Verbindung gebracht.
Delta-Rezeptor
Dieser Rezeptor vermittelt Wirkungen wie Atemdepression, Toleranz, Hypotonie und Entzugssymptome.
Ausschlaggebend für die erwünschten und unerwünschten Wirkungen eines opioiden Arzneimittels ist die Affinität zu den unterschiedlichen Rezeptortypen. Ziel ist es, ein Opioid zu entwickeln, das so spezifisch wirksam ist, daß man eine gut steuerbare Analgesie ohne Atemdepression und Sucht erreicht.
Am Rezeptor unterscheidet man folgende Bindungsarten:
- reine Agonisten Sie besetzen den Rezeptor und lösen einen Reiz aus, z.B. Endorphine, Morphin und andere Opioide.
- partielle Agonisten Vertreter dieser Gruppe stimulieren den Opiodrezeptor wie die Agonisten, jedoch mit geringerer Aktivität. Beispiel für einen partiellen Agonisten ist Tramal ® .
- gemischte Agonisten/Antagonisten Diese Opioide haben sowohl agonistische als auch antagonistische Eigenschaften, d.h. auf den einen Opiatrezeptor haben sie eine blockierende Wirkung, auf den andern eine anregende Wirkung. So ist es möglich, daß sie zwar analgetisch wirksam sind, aber gleichzeitig Entzugssymptome bei einem Opiatabhängigen auslösen.
Ein Beispiel ist Fortral ®. An µ- Rezeptoren reagiert es als partieller Antagonist, an Kappa- und Sigma-Rezeptoren dagegen als partieller Agonist. Dies ist auch der Grund, weshalb man Opioide verschiedener Substanzklassen nicht wahllos kombinieren kann. Ein solcher „Schmerzcocktail“ birgt die Gefahr unüberschaubarer Nebenwirkungen bis hin zur Aufhebung der analgetischen Wirkung.
- reine Antagonisten Sie blockieren die Opiatrezeptoren, ohne eine Eigenwirkung auszuüben und werden deshalb bei Intoxikationen als Antidot eingesetzt. Naloxon und Naltrexon gehören in diese Gruppe.
Der nächste Teil folgt.
für alle, die es interessiert, eine kleine Beitragsreihe aus dem Bereich der Pharmakologie. Den Anfang machen die Opiode. Sollten andere Bereiche von Interesse sein, bitte melden - werde dann versuchen weitere Themenbereiche auszuarbeiten.
Grüße,
Dorothee
MORPHIUM UND OPIOIDE
Opium ist der getrocknete Milchsaft der unreifen Kapsel des Schlafmohnes. Der Name leitet sich vom griechischen Wort opos = Saft ab. Der Hauptwirkstoff ist Morphin.
Unter Opioiden versteht man alle (körperfremden) Substanzen mit einer morphinähnlichen Wirkung.
Man hat erfolgreich Verbindungen synthetisiert, die weit weniger kompliziert als das Morphinmolekül sind, aber dessen analgetisch wirksamen Strukturelemente noch enthalten. Alle Verbindungen enthalten ein asymetrisches C-Atom; nur die linksdrehenden Formen sind analgetisch wirksam.
Die meisten Effekte nach der Gabe eines Opioides kann man durch die Interaktion mit den Opiatrezeptoren erklären, die sich in verschiedenen Geweben befinden. Die unterschiedlichen unerwünschten Wirkungen wie Suchtauslösung und Atemdepression lassen sich dadurch erklären, daß es nicht den Opiatrezeptor gibt, sondern daß verschiedene Subtypen existieren. Pharmakologisch bedeutend sind die Rezeptoren Delta, Kappa, Mü und Sigma.
Mü-Rezeptor
Dieser Rezeptor ist die Hauptbindungsstelle für Opioide vom Morphin-Typ. Bewiesen ist ein Zusammenhang mit der Entstehung einer Atemdepression, einer Toleranzentwicklung, einer Miosis und der Ausbildung von Entzugssymptomen. Ebenfalls belegt ist die Beteiligung an der Entstehung der supraspinalen Analgesie und der Euphorie. Nach neueren Erkenntnissen wird noch eine weitere Unterteilung in µ, µ1 und µ2 vorgenommen.
Kappa-Rezeptor
Der Kappa-Rezeptor ist verantwortlich für eine Sedierung, eine spinale Analgesie, eine antikonvulsive Wirkung und eine Miosis. Der Wirkstoff Nalbuphin (Nubain ® ) hat an diesem Rezeptor seinen Angriffspunkt.
Sigma-Rezeptor
Diese Bindungsstelle wird mit Nebenwirkungen wie Tachykardie, Toleranz, Mydriasis und Halluzinationen in Verbindung gebracht.
Delta-Rezeptor
Dieser Rezeptor vermittelt Wirkungen wie Atemdepression, Toleranz, Hypotonie und Entzugssymptome.
Ausschlaggebend für die erwünschten und unerwünschten Wirkungen eines opioiden Arzneimittels ist die Affinität zu den unterschiedlichen Rezeptortypen. Ziel ist es, ein Opioid zu entwickeln, das so spezifisch wirksam ist, daß man eine gut steuerbare Analgesie ohne Atemdepression und Sucht erreicht.
Am Rezeptor unterscheidet man folgende Bindungsarten:
- reine Agonisten Sie besetzen den Rezeptor und lösen einen Reiz aus, z.B. Endorphine, Morphin und andere Opioide.
- partielle Agonisten Vertreter dieser Gruppe stimulieren den Opiodrezeptor wie die Agonisten, jedoch mit geringerer Aktivität. Beispiel für einen partiellen Agonisten ist Tramal ® .
- gemischte Agonisten/Antagonisten Diese Opioide haben sowohl agonistische als auch antagonistische Eigenschaften, d.h. auf den einen Opiatrezeptor haben sie eine blockierende Wirkung, auf den andern eine anregende Wirkung. So ist es möglich, daß sie zwar analgetisch wirksam sind, aber gleichzeitig Entzugssymptome bei einem Opiatabhängigen auslösen.
Ein Beispiel ist Fortral ®. An µ- Rezeptoren reagiert es als partieller Antagonist, an Kappa- und Sigma-Rezeptoren dagegen als partieller Agonist. Dies ist auch der Grund, weshalb man Opioide verschiedener Substanzklassen nicht wahllos kombinieren kann. Ein solcher „Schmerzcocktail“ birgt die Gefahr unüberschaubarer Nebenwirkungen bis hin zur Aufhebung der analgetischen Wirkung.
- reine Antagonisten Sie blockieren die Opiatrezeptoren, ohne eine Eigenwirkung auszuüben und werden deshalb bei Intoxikationen als Antidot eingesetzt. Naloxon und Naltrexon gehören in diese Gruppe.
Der nächste Teil folgt.
