Migränemedikament Quadronal Ass comp. Tabl. - Logik?

[jenni]

Ein Kumpel von mir fragte mich, ob das Medikament auf Dauer schädlich sei, weil seine Mutter das regelmäßig nehmen würde. Ich hab ir dann mal die Zusammensetzung angesehen und war etwas verwundert, weil ich einen Gewissen zusammenhang nicht ganz verstehen kann und zwar folgender:

Wirkstoff Acetylsalicylsäure 400 mg
Wirkstoff Coffein 50 mg
Hilfsstoff Cellulose, mikrokristalline +
Hilfsstoff Maisstärke +


Ass verdünnt ja extra das Blut, damit es leichter durch die Gefäße kommt.
Das Coffein allerdings, verengt ja zugleich die Gefäße... nun frage ich mich, was es für einen Sinn darstellt, das Blut zu verdünnen und zugleich die Gefäße zu verengen? Hebt sich dann die Wirkung des Ass nicht irgendwie auf?

 

[Maniac]

http://www.dgk.de/web/dgk_content/de/mit_koffein_gegen_kopfschmerzen.htm

Bitteschön

 

[medizin-ersti]

Ass verdünnt ja extra das Blut, damit es leichter durch die Gefäße kommt.

Nee. Blutverdünnung ist nur Umgangssprache für die Gerinnung. ASS hat keinen Einfluß auf den Hämatokrit oder die Perfusion. Und schon gar nicht bei gelegentlicher Einnahme bei Kopfschmerzen und in einer so geringen Dosis (400mg).

 

[mhuebner]

Hallo jenni,

die Wirkung von ASS gingen Schmerzen beruht hauptsächlich auf der Hemmung der Cyclooxigenase (kurz COX). Diese überall in fast allen Geweben vorkommende Enzym sorgt für die Synthese von Prostacyclinen verschiedenster Art. Einige dieser Prostaglandine sind nun Transmitter für den Reiz Schmerz.
Hemmt man also die COX wird der Schmerz ausgeschaltet. Über den gleichen Weg hemmt es ebenso Entzündungen.

Die Zugabe von Coffein zu ASS soll einen Synergismus bewirken.

Fakt ist, dass dieser Zusatz unter Pharmakologen umstritten ist.

Zurück zu ASS:

ob das Medikament auf Dauer schädlich sei

Jedes Medikament kann schädlich sein! "...Allein die Dosis mach das Gift..."

Bislang sind für Aspirin nach meiner Erkenntnis mindestent 20 verschieden Wirkorte bekannt. Wenn wunderts also, dass ASS auch Nebenwirkungen hat?

Die langfristige Einnahme von ASS in der geschilderte Dosis halte ich für risikoreich.
ASS und andere saure NSAIDs haben den Nachteil, sich in saurem Gewebe anzureichern. Das beschert vielen Patienten Magen- bzw. Darmulzera.

Bei längerfristigen Schmerzen oder gar einem chronischen Schmerzsyndrom ist ASS als völlig deplaziert.


Besten Gruß, mhuebner.

 

[medizin-ersti]

ASS und andere saure NSAIDs haben den Nachteil, sich in saurem Gewebe anzureichern. Das beschert vielen Patienten Magen- bzw. Darmulzera.

Wie kommst du darauf, dass sich ASS in saurem Gewebe anreichert?
Die Ulcusneigung kommt durch verminderte Bildung des Magenschleims.
ASS wird aber vollständig verstoffwechselt und über den Urin ausgeschieden.

 

[Maniac]

Hmm, wenn Aspirin den Magen NICHT direkt schädigen würde, was hätte dann Aspirin protect, also Aspirin mit magensaftresistenten Überzug, für eine Funktion?

Oder wird dadurch der komplette Vorgang der Muzinhemmung (durch eben die Cyclooxygenasehemmung) vermindert?

 

[mhuebner]

@medizin-ersti:

Wie kommst du darauf, dass sich ASS in saurem Gewebe anreichert?
Die Ulcusneigung kommt durch verminderte Bildung des Magenschleims.

Die Antwort scheint in der Chemie bzw. Physiologie zu liegen:
1. entzündetes Gewebe hat eine höhere Kapillardurchblutung und Gefäßpermeabilität und da es
2. auch noch sauer ist, kann man sich gut erklären, warum sich gerade im sauren Gewebe das ASS von seinen Plasmaproteinbindungen löst und gemäß dem Ionenfallenprinzip hierhin diffundiert...
Die gilt überings für alle sauren NSAIDs und erklärt auch, warum gerade diese Substanzen so gut bei Schmerzen helfen, die entzündlicher Genese sind.

Die Ulcusneigung kommt durch verminderte Bildung des Magenschleims.

Na ja, das scheint nur die halbe Wahrheit: dann müssten alle Cox-Hemmer eine derartige Wirkung zeigen. Auch Paracetamol ist zumindest partieller Cox-Hemmer und zeigt GI-Beschwerden eher selten. Vorher geht die Leber drauf!
In einigen Studien ist von direkter Zellschädigung mit einhergehenden Mikroblutungen die Rede. Man kann also die Ulzerationen nicht nur auf die vermindete Schleimschicht schieben.

ASS wird aber vollständig verstoffwechselt und über den Urin ausgeschieden.

Vorsicht: ASS hat eine orale Bioverfügbarkeit von über 70% wegen eines geringen First-Pass-Effektes. Und die Metabolite, vor allem Salicat, ist ebenfalls Cox-Hemmer. Und nur weil es irgendwann mal renal eliminiert wird, heißt dass nicht, dass es nicht zunächst zu einer hohen Konzentration von ASS und ihrer Metabolite in eben sauren Gewebe kommt!


Besten Gruß, mhuebner.

 

[medizin-ersti]

Sorry aber da muß ich widersprechen.

Entzündetes Gewebe hat eine höhere Kapillardurchblutung und Gefäßpermeabilität und da es

Entzündetes Gewebe ist de facto niemals azide genug um Auswirkungen auf die Plasmaeiweißbindung des ASS zu haben. Vorher würden sich da im Gewebe ganz
andere Stoffe anreichern, das würde die gesamte Entzündungspathologie so wie wir sie kennen über den Haufen werfen. Des weiteren hast du einen kleinen Denkfehler:
Wenn sich ASS angeblich in Saurem gewebe anreichert, wie soll das Auswirkungen haben auf den Magen? Klar. Jeder Laie denkt sich jetzt: weil der Mageninhalt
sauer ist. Das stimmt, für das Gewebe allerdings spielt das ganz genau: keine Rolle, weil das Gewebe nicht Azide ist.

...ASS von seinen Plasmaproteinbindungen löst und gemäß dem Ionenfallenprinzip hierhin diffundiert...

Zum Thema: Ionenfallprinzip, Ich hab dieses Wort noch nie gehört und mein Lexikon gibt nur als Antwort ich solle keine neuen Wörter erfinden. Ich denke mal du meinst über zwei Ecken die Diffusion ins Gewebe. Im Prinzip kein schlechter Gedanke, nur ist das in dem Fall nur logisch wenn das Gewebe alkalisch ist, nicht sauer.

Die gilt überings für alle sauren NSAIDs und erklärt auch, warum gerade diese Substanzen so gut bei Schmerzen helfen, die entzündlicher Genese sind.

Ähem! NSAIDs haben Pharmakokinetisch recht wenig gemeinsam, nichtmal die COX-Hemmung ist gleich. Die über einen Kamm zu scheren halte ich für.......ich sag mal FORSCH

Vorsicht: ASS hat eine orale Bioverfügbarkeit von über 70% wegen eines geringen First-Pass-Effektes

Bioverfügbarkeit ASS 70% ok. Bioverfügbarkeit Morphin i.v. 100% so what? Für die Anreicherung im Gewebe und Ausscheidung definitiv kein Kriterium, dem Nierentubulus ist das nämlich völlig Wurscht.

Und die Metabolite, vor allem Salicat, ist ebenfalls Cox-Hemmer.

Salicat? Ich denke mal damit meinst du das Salicylat, das "verstoffwechselte" ASS. Dieses ist definitiv kein COX-Hemmer, weil es keinen Acetyl-Rest mehr besitzt den es übertragen kann. s.Wirkmechanismus. Mit ein bisschen Mitdenken lässt sich darauf leicht schließen.

Auch Paracetamol ist zumindest partieller Cox-Hemmer und zeigt GI-Beschwerden eher selten. Vorher geht die Leber drauf!

Paracetamol wirkt in so geringem Maße auf die COX, dass es de facto keine Auswirkungen auf die Prostaglandinsynthese und die Magenschleimhaut hat. Das hast du richtig erkannt,
nur deine Verknüpfung war falsch.

In einigen Studien ist von direkter Zellschädigung mit einhergehenden Mikroblutungen die Rede. Man kann also die Ulzerationen nicht nur auf die vermindete Schleimschicht schieben.

Aspirin: pKs 3,7 Coca Cola pKs 2,35. Die Azidität kann also im Normalfall, und davon geht die Firma Bayer denk ich mal aus, kein Kriterium für Mikrorupturen in der Magenschleimhaut sein.
Übrigens: Der Magen is voll mit Salzsäure ~ pH 1 wer hätte das gedacht. Also vergessen wir diese angeblichen Studien über Mikrorupturen durch eine geringe Menge Säure mit pKs 3,7. Bitte Mitdenken!!


Ich gebe zu ich war etwas verwirrt, weil ich normalerweise alles glaube was man mir sagt. Deswegen hab ich ein bisschen geforscht:
Wenn du mir nicht glaubst, Literaturangaben: Förstermann Allgemeine Pharmakologie, Toxikologie, Streyer Biochemie, TIM Innere Medizin, Riede/schäfer und nicht zuletzt ein echt supernettes Pharma-ASS ausm 8.Semester.
Übrigens belächelt der die netten Patienteninformationen für Aspirin protect, mit ihren magensaftresistenten Dragees. Im Grunde keine schlechte Idee für den Patienten hört sich das ja viel "schonender" an. Ist zwar total überflüssig aber der Placebo-Effekt ist ja auch nicht zu vernachlässigen