Amikacin
Anwendung
Angewendet wird Amikacin systemisch und lokal.
Für die systemische Anwendung wird Amikacin bei Infektionen der Nieren, Harn- und Geschlechtsorgane und bei Infektionen der Atemwege und des Magen-Darm-Trakts gegeben. Weitere Einsatzbereiche sind Infektionen der Haut, der Weichteile und des Zentralnervensystems. Auch bei Sepsis und bei Infektionen, die nach Verbrennungen entstehen, wird Amikacin verwendet. Aufgrund der bereits erwähnten erheblichen Nebenwirkungen sollte Amikacin systemisch nur bei schweren infektiösen Erkrankungen eingesetzt werden.
Die lokale Anwendung erfolgt in der Augenheilkunde in Form von Tropfen und Salben bei bakteriellen Infektionen des Auges. Bei operativen Eingriffen am Auge wird Amikacin zur Infektionsvorbeugung gegeben. In der Behandlung bakteriell infizierter Wunden werden Salben oder Sprühverbände verwendet.
Wirkungsmechanismus
Amikacin gehört zur Wirkstoffgruppe der Aminoglykoside. Amikacin wird halbsynthetisch aus Kanamycin hergestellt.
Die Substanz wird von den Aminoglykosid-inaktivierenden Enzymen weniger angegriffen als die anderen Vertreter dieser Substanzklasse. Daher wirkt Amikacin auch gegen Erreger, die gegen die übrigen Aminoglykoside resistent sind.
Der Wirkungsmechanismus entspicht dem von Gentamicin.
Die Aminoglykoside bewirken eine vielfältige Störung der bakteriellen Proteinsynthese. Sie binden an die 30S-Untereinheit der Ribosomen und blockieren damit die Bindung der N-Formylmethionyl-t-RNA, womit der Beginn der Proteinsynthese unterdrückt wird. Zusätzlich wird die Anlagerung der Aminoacyl-t-RNA an die Ribosomen verhindert und damit die angefangene Eiweißkette nicht verlängert.
Außerdem werden durch die Bindung der Aminoglykoside an die Ribosomen Fehler bei der Translation ausgelöst und dadurch falsche Enzym- und Strukturproteine gebildet. Diese so genannten Nonsense-Proteine führen zu massiven Membranschäden und damit zum Abtöten der Bakterien.
Bei der Translation kommt es zu einer Übersetzung der genetischen Information in die Aminosäure-Sequenz und damit zu der Produktion der Eiweißkörper für die neu zu bildende Zelle.
Amikacin hat eine rasche bakteriozide Wirkung auf Bakterien in der Teilungsphase und auch auf Bakterien, die sich in der Ruhephase befinden. Das Wirkungsspektrum von Amikacin umfasst vor allem gramnegative Stäbchen, wobei auch der Problemkeim Pseudomonas aeruginosa dazugehört.
Im Bereich der grampositiven Kokken ist besonders die Wirkung gegen Staphylokokken, mit dem Vertreter Staphylokokkus aureus, interessant. Gentamicin kann die Wirkung von Penicillinen und Cephalosporinen verstärken.
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen bei der systemischen Anwendung:
Im Vordergrund stehen die schädigenden Wirkungen auf den Gehörapparat und auf die Nieren. Im Bereich des Gehörgangs kann es zu Beeinträchtigungen des Hörvermögens kommen. Es werden aber auch Schwindel und Ohrengeräusche beschrieben.
Eine Schädigung der Nieren erfolgt besonders bei erhöhter Dosierung und bei schon bestehenden Nierenerkrankungen.
In seltenen Fällen können Muskelschwäche, Atemdepressionen und Blutbildveränderungen auftreten. Allergische Reaktionen sind ebenfalls selten, es muss aber zwischen den Amoniglykosiden mit Kreuzallergien gerechnet werden.
Vorübergehend kann es zu einer leichten Erhöhung der Leberenzyme GOT, GPT und AP kommen. Im Bereich des Nervensystems kann es zu einer neuromuskulären Blockade kommen.
Nebenwirkungen bei der lokalen Anwendung:
Bei der Verwendung von Augentropfen oder Augensalben kann es vereinzelt zu einem vorübergehenden Augenbrennen kommen.
Wechselwirkungen
Wechselwirkungen bei der systemischen Anwendung:
Cephalosporine und Methoxyfluran:
Die nierenschädigende Wirkung der Aminoglykoside kann durch die gleichzeitige Anwendung von Cephalosporinen und Methoxyfluran verstärkt werden.
Potentiell oto- und /oder nephrotoxische Arzneimittel:
Andere Arzneimittel ,die auch den Gehörgang oder die Nieren schädigen können, erhöhen die Gefahr der schädlichen Wirkungen der Aminoglykoside. Als potentiell oto- und/oder nephrotoxisch gelten z.B. Amphotericin B, Colistin, Cisplatin und Schleifendiuretika.
Halothan und curareartige Muskelrelaxanzien:
Halothan und bestimmte Muskelrelaxanzien können die nierenschädigende Wirkung der Aminoglykoside erhöhen.
Wechselwirkungen bei der lokalen Anwendung:
Bei der lokalen Anwendung erfolgen in Bezug auf mögliche Wechselwirkungen keine Angaben.
Gegenanzeigen
Gegenanzeigen für die systemische Anwendung:
Eine bestehende Erkrankung oder Schädigung der Nieren und des Gehörorgans sind eine Gegenanzeige für die Gabe von Aminoglykosiden.
Früh- und Neugeborene sollten nicht mit Aminoglykosiden behandelt werden, da hier die Gefahr der Nieren- und Gehörgangschädigung erhöht ist. Schwangere Frauen und stillende Mütter dürfen nicht mit Aminoglykosiden behandelt werden.
Gegenanzeigen für die lokale Anwendung:
Bei der Anwendung von Augentropfen wird als Gegenanzeige lediglich das Tragen von Kontaktlinsen während der Verwendung von aminoglykosidhaltigen Augenpräparaten angegeben.
Werden Salben, die Aminoglykoside enthalten, zur Behandlung infizierter Wunden verwendet, wird als Gegenanzeige allgemein die Anwendung am Auge oder auf Schleimhäuten angegeben. Dieser Gegenanzeige liegen die besonderen Anforderungen zu Grunde, die an Augensalben gestellt werden.
Zusätzlich können bei lokaler Anwendung auch allergische Reaktionen auftreten.
Handelspräparate
Amikacin Fresenius Lösung zur i.v. Infusion von der Fa. Fresenius Kabi enthält Amikacin.
Biklin® 100, Biklin® 250, Biklin® 350 und Biklin® 500 Injektionslösung von der Fa. Bristol-Myers Squibb enthält Amikacin.
Rechtliches
Amikacin ist verschreibungspflichtig und damit auch apothekenpflichtig.
Clavulansäure in Kombination mit Amoxicillin
Anwendung
Die Anwendung erfolgt in erster Linie gegen Amoxicillin-empfindliche Bakterien, von denen viele Stämme Resistenzen durch ß-Lactamasebildung entwickelt haben. Die Kombination von Clavulansäure und Amoxicillin kann oral, also in Form von Tabletten, gegeben werden oder parenteral, also mittels Infusion oder Injektion.
Wirkungsmechanismus
Clavulansäure in Kombination mit Amoxicillin gehört zur Wirkstoffgruppe der ß-Lactam-Antibiotika. Clavulansäure wird aus Streptomyces clavuligerus gewonnen.
Die Substanz wird in festen Kombinationen mit dem Breitbandpenicillin Amoxicillin gegeben, wodurch sich das Wirkungsspektrum von Amoxicillin um einige resistent gewordene Bakterienstämme erweitert.
Besonders von Bedeutung ist der Einsatz gegen einige Stämme von Staphylokokkus aureus, der häufig als Problemkeim hartnäckige Infektionen verursacht. Leider wirkt die Clavulansäure nicht auf alle ß-Lactamasen. Die Enzyme des weiteren Problemkeims Pseudomonas aeruginosa werden von der Clavulansäure nicht inaktiviert.
Nebenwirkungen
Die Nebenwirkungen der festen Kombination addieren sich aus den Nebenwirkungen, die durch Amoxicillin verursacht werden können und Nebenwirkungen, die durch Clavulansäure entstehen können.
Die Nebenwirkungen, die Amoxicillin betreffen, wurden bereits unter dem gleichnamigen Punkt besprochen.
Die Clavulansäure kann als Nebenwirkungen in erster Linie Erkrankungen der Leber verursachen. Es kann zu einer Erhöhung der Leberenzyme kommen und zu einer cholestatischen Hepatitis. Außerdem können durch Clavulansäure Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und krampfartige Bauchschmerzen ausgelöst werden.
Wechselwirkungen
orale Kontrazeptiva:
Auf Grund der Beeinflussung der Darmflora durch die Penicilline kann es zu einer erniedrigten Aufnahme der Kontrazeptiva in das Blut kommen und damit zu einer verminderten Wirksamkeit.
bakteriostatisch wirkende Antibiotika:
Antibiotika, die bakteriostatisch wirken, dürfen nicht mit Penicillinen kombiniert werden.
Indometacin, Salicylate, Probenecid, Phenylbutazon und Sulfinpyrazon:
Die aufgezählten Arzneimittel führen zu einer erhöhten und verlängerten Konzentration der Penicilline im Blut und dürfen daher nicht zusammen mit Penicillinen verabreicht werden.
Allopurinol:
Bei der gleichzeitigen Gabe von Allopurinol mit der Kombination Amoxicillin und Clavulansäure treten häufig Hautexantheme auf.
Gegenanzeigen
Bei einer vorhandenen Penicillinallergie dürfen keine Penicillinpräparate gegeben werden.
Für die Anwendung bei der schwangeren Frau gilt, dass Penicilline am besten geeignet sind. Penicilline gehen zwar ungehindert auf das Ungeborene über, es gibt aber keinerlei Hinweise auf fruchtschädigende Wirkungen. Allerdings muss auch bei der schwangeren Frau eine eventuell vorhandene Penicillinallergie beachtet werden.
Spezielle Erkrankungen der weißen Blutkörperchen, wie die infektiöse Mononukleose und die lymphatische Leukämie, sind Gegenanzeigen.
Bei Neugeborenen soll das Kombinationspräparat nicht angewendet werden. Für die Anwendung bei schwangeren Frauen gilt eine strenge Indikationsstellung durch den Arzt.
Handelspräparate
Augmentan® Tabs, Augmentan® Filmtabletten 875/125 mg, Augmentan® Trockensaft, Augmentan® forte Trockensaft und Augmentan® Tropfen von der Fa. SmithKline Beecham Pharma enthalten Amoxicillin in der Kombination mit Clavulansäure. Ferner wird von der Firma die Augmentan® i.v. pro infantibus Trockensubstanz für Injektions- und Infusionslösung in den Konzentrationen 275mg, 600 mg, 1,2 g und 2,2 g hergestellt.
Von den folgenden pharmazeutischen Firmen werden weitere Arzneimittel als so genannte Generika mit Amoxicillin und Cilastin angeboten: Azupharma, Merck dura, Hexal, ratiopharm, STADA, ct-Arzneimittel usw.
Rechtliches
Die Kombination von Amoxicillin und Clavulansäure ist verschreibungspflichtig und damit auch apothekenpflichtig.
Ampicillin
Wirkungsmechanismus und Anwendung
Ampicillin gehört zur Wirkstoffgruppe der ß-Lactam-Antibiotika. Ampicillin gehört zu den Breitbandpenicillinen, die auch gegen gramnegative Stäbchen wirksam sind. Ein Beispiel für Vertreter der gramnegativen Stäbchen sind die Enterobakterien, die in erster Linie Infektionen des Magen-Darmtraktes, der Gallenwege und der ableitenden Harnwege verursachen. Daher werden die Breitbandpenicilline häufig bei Infektionen in diesen Bereichen eingesetzt. Sie kommen aber auch bei Atemweginfektionen, bei Keuchhusten und bei Infektionen des Gehörgangs zur Anwendung.
Zusätzlich ist zum Ampicillin zu sagen, dass die Substanz gegenüber dem Amoxicillin eine schlechtere Verträglichkeit aufweist und daher nicht so häufig verwendet wird. Die schlechtere Verträglichkeit entsteht durch eine geringe Aufnahme der Substanz über den Darm. Daher verbleibt ein hoher Anteil des Wirkstoffs im Darm und führt dort zu einer Schädigungen der Darmflora.
Nebenwirkungen
Die wichtigsten Nebenwirkungen der Penicilline sind allergische Reaktionen, die in Häufigkeit und Schwere stark variieren können. Bei einer vorhandenen Penicillinallergie muss die Anwendung aller Penicillinpräparate unbedingt unterbleiben, da die allergischen Reaktionen lebensbedrohlich sein können. Bei dem sehr selten auftretenden anaphylaktischen Schock kann es innerhalb der ersten Stunde nach Verabreichung des Penicillins zu einem Zusammenbruch des gesamten Kreislaufs kommen, bei dem ohne das Einsetzen lebenserhaltender Maßnahmen der Tod eintreten kann.
Bei Substanzen, die mit Penicillinen strukturverwandt sind, z.B. die Cephalosporine, muss mit Kreuzallergien gerechnet werden.
Die weniger gefährlichen Nebenwirkungen sind Überempfindlichkeitsreaktionen, die sich unterschiedlich äußern können: Es kann z.B. ein Arzneimittelfieber auftreten.
An der Haut kann es zu Veränderungen kommen, wobei hier häufig Exantheme auftreten, es muss aber auch mit schwereren Fällen, wie dem Lyell-Syndrom und dem Steven-Johnson-Syndrom gerechnet werden. Es können hämolytische Anämien auftreten und andere Blutbildveränderungen, wie Leukozytopenien, Thrombozytopenien und Agranulozytosen.
An den Blutgefäßen kann es zu einer entzündlichen Reaktion kommen, der sogenannten Vaskulitis. Am Nierenapparat kann eine interstitielle Nephritis vorkommen.
Im Bereich der Atemwege kann es zu einem Larynxödem kommen, wobei die Schwellungen des Kehlkopfes Atemschwierigkeiten verursachen kann.
Außerdem muss mit Durchfällen, Übelkeit und Erbrechen gerechnet werden. Bei anhaltenden Durchfällen muss mit einer pseudomembranösen Kolitis gerechnet werden.
Ansonsten sind Penicilline in therapeutischen Dosierungen für den Menschen weitgehend ungiftig, da die speziellen Stoffwechselschritte der Bakterien, die durch Penicilline gehemmt werden, also die Zellwandsynthese, bei dem Menschen nicht vorkommen.
Wechselwirkungen
Orale Kontrazeptiva:
Auf Grund der Beeinflussung der Darmflora durch die Penicilline kann es zu einer erniedrigten Aufnahme der Kontrazeptiva in das Blut kommen und damit zu einer verminderten Wirksamkeit.
Bakteriostatisch wirkende Antibiotika:
Antibiotika, die bakteriostatisch wirken, dürfen nicht mit Penicillinen kombiniert werden.
Indometacin, Salicylate, Probenecid, Phenylbutazon und Sulfinpyrazon:
Die aufgezählten Arzneimittel führen zu einer erhöhten und verlängerten Konzentration der Penicilline im Blut und dürfen daher nicht zusammen mit Penicillinen verabreicht werden.
Gegenanzeigen
Bei einer vorhandenen Penicillinallergie dürfen keine Penicillinpräparate gegeben werden.
Für die Anwendung bei der schwangeren Frau gilt, dass Penicilline am besten geeignet sind. Penicilline gehen zwar ungehindert auf das Ungeborene über, es gibt aber keinerlei Hinweise auf fruchtschädigende Wirkungen. Allerdings muss auch bei der schwangeren Frau eine eventuell vorhandene Penicillinallergie beachtet werden.
Handelspräparate
Ampicillin-ratiopharm® 250 TS Trockensaft und Ampicillin-ratiopharm® 100 Filmtabletten von der Firma ratiopharm enthalten Ampicillin. Ferner wird von ratiopharm eine Ampicillin-haltige Infusions- und Injektionslösung hergestellt.
Ampicillin STADA® Trockensubstanz und Ampicillin STADA® 1000 Tabletten von der Fa. STADA enthalten Ampicillin.
Rechtliches
Ampicillin ist, wie alle Penicilline, verschreibungspflichtig und damit auch apothekenpflichtig.
Azidocillin
Anwendung
Angewendet wird das Azidocillin überwiegend bei Infektionen der Atemwege und des Gehörgangs. Weitere Anwendungen erfolgen bei Scharlach, Erysipel und zur Endocarditisprophylaxe bei Eingriffen im Zahn-und Kieferbereich. Zusätzlich kommen für die Anwendung alle Infektionen in Frage, die durch Bakterien verursacht werden, die gegen Azidocillin empfindlich sind.
Wirkungsmechanismus
Azidocillin gehört zur Wirkstoffgruppe der ß-Lactam-Antibiotika. Der genaue Wirkungsmechanismus wurde bereits unter dem Stichwort Penicilline besprochen.
Das Azidocillin wird auch als Oralpenicillin bezeichnet, weil es durch den Magensaft nicht angegriffen wird und deshalb in Form von Tabletten verabreicht werden kann.
Ausgehend vom Benzylpenicillin wurde durch chemische Veränderungen eine Säurestabilität erreicht. Das Wirkungsspektrum von Azidocillin entspricht dem vom Benzylpenicillin.
Nebenwirkungen
Die wichtigsten Nebenwirkungen der Penicilline sind allergische Reaktionen, die in Häufigkeit und Schwere stark variieren können. Bei einer vorhandenen Penicillinallergie muss die Anwendung aller Penicillinpräparate unbedingt unterbleiben, da die allergischen Reaktionen lebensbedrohlich sein können. Bei dem sehr selten auftretenden anaphylaktischen Schock kann es innerhalb der ersten Stunde nach Verabreichung des Penicillins zu einem Zusammenbruch des gesamten Kreislaufs kommen, bei dem ohne das Einsetzen lebenserhaltender Maßnahmen der Tod eintreten kann.
Bei Substanzen, die mit Penicillinen strukturverwandt sind, z.B. die Cephalosporine, muss mit Kreuzallergien gerechnet werden.
Die weniger gefährlichen Nebenwirkungen sind Überempfindlichkeitsreaktionen, die sich unterschiedlich äußern können: Es kann z.B. ein Arzneimittelfieber auftreten.
An der Haut kann es zu Veränderungen kommen, wobei hier häufig Exantheme auftreten, es muss aber auch mit schwereren Fällen, wie dem Lyell-Syndrom und dem Steven-Johnson-Syndrom gerechnet werden. Es können hämolytische Anämien auftreten und andere Blutbildveränderungen, wie Leukozytopenien, Thrombozytopenien und Agranulozytosen.
An den Blutgefäßen kann es zu einer entzündlichen Reaktion kommen, der so genannten Vaskulitis. Am Nierenapparat kann eine interstitielle Nephritis vorkommen.
Im Bereich der Atemwege kann es zu einem Larynxödem kommen, wobei die Schwellungen des Kehlkopfes Atemschwierigkeiten verursachen kann.
Außerdem muss mit Durchfällen, Übelkeit und Erbrechen gerechnet werden. Bei anhaltenden Durchfällen muss mit einer pseudomembranösen Kolitis gerechnet werden.
Ansonsten sind Penicilline in therapeutischen Dosierungen für den Menschen weitgehend ungiftig, da die speziellen Stoffwechselschritte der Bakterien, die durch Penicilline gehemmt werden, also die Zellwandsynthese, bei dem Menschen nicht vorkommen.
Wechselwirkungen
orale Kontrazeptiva:
Auf Grund der Beeinflussung der Darmflora durch die Penicilline kann es zu einer erniedrigten Aufnahme der Kontrazeptiva in das Blut kommen und damit zu einer verminderten Wirksamkeit.
bakteriostatisch wirkende Antibiotika:
Antibiotika, die bakteriostatisch wirken, dürfen nicht mit Penicillinen kombiniert werden.
Indometacin, Salicylate, Probenecid, Phenylbutazon und Sulfinpyrazon:
Die aufgezählten Arzneimittel führen zu einer erhöhten und verlängerten Konzentration der Penicilline im Blut und dürfen daher nicht zusammen mit Penicillinen verabreicht werden.
Gegenanzeigen
Bei einer vorhandenen Penicillinallergie dürfen keine Penicillinpräparate gegeben werden.
Für die Anwendung bei der schwangeren Frau gilt, dass Penicilline am besten geeignet sind. Penicilline gehen zwar ungehindert auf das Ungeborene über, es gibt aber keinerlei Hinweise auf fruchtschädigende Wirkungen. Allerdings muss auch bei der schwangeren Frau eine eventuell vorhandene Penicillinallergie beachtet werden.
Handelspräparate
Infectobicillin H-Tabletten und Syncillin® 750 Tabletten von der Fa. Infectopharm enthalten Azidocillin.
Rechtliches
Azidocillin ist, wie alle Penicilline, verschreibungspflichtig und damit auch apothekenpflichtig.
Azithromycin
Anwendung
Azithromycin wird bei Infektionen der Atemwege sowie bei Infektionen im Hals-Nasen-Ohrenbereich eingesetzt. Ferner erfolgt die Anwendung bei unkomplizierten Infektionen der Geschlechtsorgane, die durch Chlamydien oder durch Gonokokken verursacht werden. Gonokokken sind Erreger der Gonorrhö.
Wirkungsmechanismus
Azithromycin gehört zur Wirkstoffgruppe der Makrolid-Antibiotika. Der genaue Wirkungsmechanismus der Makrolide ist die Hemmung der Proteinsynthese durch die Bindung an die 50S-Untereinheit der Ribosomen.
Die Makrolid-Antibiotika behindern den Prozess der Proteinsynthese während der Elongation, also der Verlängerungsphase der Proteinkette am Ribosom. Durch ihre Bindung blockieren sie die Translokation, also die Verlagerung der Peptidyl-t-RNA von der Akzeptorstelle zur Donorstelle. Dadurch kommt es zu einer vorzeitigen Unterbrechung der Proteinsynthese und somit zur bakteriostatischen Wirkung.
Azithromycin ist die neueste in Deutschland verwendete Substanz, die ausgehend vom Erythromycin entwickelt wurde. Der Vorteil gegenüber dem Erythromycin ist eine erhebliche Verbesserung der Säurestabilität der Substanz.
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen bei der systemischen Anwendung:
Die Makrolid-Antibiotika werden im Allgemeinen gut vertragen. Allergische Reaktionen sind eher selten. Es können als Überempfindlichkeitsreaktionen Hautausschläge, Juckreiz oder Gelenkschwellungen auftreten.
Vereinzelt können Nebenwirkungen am Gehörapparat auftreten, dabei kann es sich um eine vorübergehende Beeinträchtigung des Hörvermögens und Ohrengeräusche handeln.
Selten werden Herzrhythmusstörungen und Veränderungen des Lebergewebes mit Anstieg der speziellen Leberenzyme beobachtet.
Häufiger dagegen treten Nebenwirkungen auf, die den Verdauungstrakt betreffen. Es kann sich dabei um Magendrücken, Übelkeit und Erbrechen sowie um Durchfälle und um Blähungen handeln. Bei lang anhaltenden Durchfällen muss eine pseudomembranöse Kolitis ausgeschlossen werden.
Bei der Anwendung von Azithromycin werden vereinzelt Fälle von akuter Pankreatitis, also einer Entzündung der Bauchspeicheldrüse, beobachtet.
Wechselwirkungen
Wechselwirkungen bei der systemischen Anwendung:
andere Antibiotika:
Werden verschiedene Makrolide miteinander kombiniert, kann es zu dem Auftreten von Kreuzresistenzen kommen. Bei der Kombination von Makroliden mit anderen Antibiotika, wie z.B. Lincosamiden, Clindamycin und Chloramphenicol, werden ebenfalls Kreuzresistenzen beobachtet.
bestimmte Antiepileptika wie Valproinsäure:
Die Konzentration von Valproinsäure im Blut kann sich bei gleichzeitiger Gabe von Makroliden erhöhen, womit die Gefahr gefährlicher Nebenwirkungen der Antiepileptika ansteigt.
Theophyllin:
Werden Makrolid-Antibiotika und Theophyllin zusammen verabreicht, kann sich die Konzentration von Theophyllin im Blut erhöhen.
Ciclosporin:
Bei der gleichzeitigen Gabe des Immunsupressivums Ciclosporin und Makrolid-Antibiotika erhöht sich die nierenschädigende Wirkung von Ciclosporin.
Astemizol und Cisaprid:
Werden diese Wirkstoffe mit Azithromycin zusammen verabreicht, besteht die Gefahr von lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörungen.
Digoxin:
Makrolide können die Konzentration von Digoxin im Blut erhöhen.
Triazolam, Alfentanil, Felodipin und Antikoagulanzien vom Cumarin-Typ:
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Makrolid-Antibiotika, kann sich die Verweildauer der genannten Arzneimittel im Körper erhöhen, womit deren Wirkung verstärkt wird.
Mutterkornalkaloide:
Werden Dihydroergotamin und nichthydrierte Mutterkornalkaloide mit Makroliden zusammen gegeben, kann es zu einer verstärkten Vasokonstriktion kommen.
Omeprazol:
Omeprazol erhöht die Bioverfügbarkeit von Azithromycin . Damit ist gemeint, dass sich bei unveränderter Dosierung, die Menge an Azithromycin , die für den Körper zur Verfügung steht, erhöht.
Folgende Arzneistoffe sind von den Wechselwirkungen ausgenommen, d.h. sie dürfen zusammen mit Azithromycin verordnet werden:
Carbamazepin, Methylprednisolon, Terfenadin und Midazolam.
Gegenanzeigen
Gegenanzeigen bei der systemischen (Ganzkörper) Anwendung:
Eine Überempfindlichkeit gegen Makrolide ist eine Gegenanzeige, da es innerhalb der Gruppe der Makrolide zu Kreuzreaktionen kommen kann.
Die gleichzeitige Anwendung von Terfenadin und Astemizol ist ebenfalls eine Gegenanzeige.
Bei bestehenden Leberfunktionsstörungen und bei einer Niereninsuffizienz darf die Anwendung von Makroliden nur nach sorgfältiger Abwägung erfolgen.
Für die Anwendung bei schwangeren Frauen gilt, dass Makrolide zu den bevorzugt eingesetzten Antibiotika gehören, also Mittel der Wahl sind. Wie immer bei der Anwendung an schwangeren Frauen gilt auch hier die Richtlinie, dass bevorzugt ältere und damit besser bekannte Wirkstoffe verwendet werden. Für die Gabe von Makroliden bedeutet das, dass dem Erythromycin der Vorzug gegeben wird.
Bei der Gabe an stillenden Müttern muss beachtet werden, dass die Makrolid-Antibiotika in die Muttermilch übergehen, daher muss der behandelnde Arzt die Verordnung sorgfältig abwägen.
Zusätzliche Gegenanzeige für Azithromycin ist die Gabe von Cisaprid.
Handelspräparate
Zithromax® 250 mg Filmtabletten, Zithromax® Trockensaft und Zithromax® Uno Kapseln von der Fa. Mack, Illert enthalten Azithromycin.
Ultreon® Filmtabletten von der Fa. Pfizer enthalten Azithromycin. Rechtliches
Azithromycin ist verschreibungspflichtig und damit auch apothekenpflichtig
Aztreonam
Anwendung
Die Anwendung erfolgt bei unterschiedlichen Infektionskrankheiten, die durch gramnegative Erreger verursacht werden. Aztreonam wird z.B. bei hartnäckigen Harnwegsinfektionen eingesetzt.
Kreuzallergien mit anderen ß-Lactamen werden selten beobachtet. Daher erfolgt die Anwendung auch häufig, wenn Allergien gegen andere ß-Lactame bestehen.
Wirkungsmechanismus
Aztreonam gehört zur Wirkstoffgruppe der ß-Lactam-Antibiotika. Der Wirkungsmechanismus ist mit dem der übrigen ß-Lactam-Antibiotika identisch.
Aztreonam ist gegen ß-Lactamasen stabil und wirkt fast gegen alle gramnegativen Bakterien. Gegen Anaerobier wirkt die Substanz nicht.
Nebenwirkungen
Die Nebenwirkungen ähneln denen der übrigen ß-Lactam-Antibiotika. Vorübergehend können sich die Gerinnungsparameter verändern.
Wechselwirkungen
Über mögliche Wechselwirkungen werden in der Literatur keine Angaben gemacht.
Gegenanzeigen
Weil Aztreonam nur gegen gramnegative Bakterien wirksam ist, soll bei Infektionen mit unbekannten Erregern Aztreonam nicht verwendet werden.
Wegen geringer Erfahrungen ist bei der Anwendung an schwangeren Frauen und Säuglingen Vorsicht geboten.
Handelspräparate
Azactam® 0,5g, Azactam® 1 g und Azactam® 2 g Trockensubstanz von der Fa. Bristol-Myers Squibb enthält Aztreonam.
Rechtliches
Aztreonam ist verschreibungspflichtig und damit auch apothekenpflichtig.
Anwendung
Angewendet wird Amikacin systemisch und lokal.
Für die systemische Anwendung wird Amikacin bei Infektionen der Nieren, Harn- und Geschlechtsorgane und bei Infektionen der Atemwege und des Magen-Darm-Trakts gegeben. Weitere Einsatzbereiche sind Infektionen der Haut, der Weichteile und des Zentralnervensystems. Auch bei Sepsis und bei Infektionen, die nach Verbrennungen entstehen, wird Amikacin verwendet. Aufgrund der bereits erwähnten erheblichen Nebenwirkungen sollte Amikacin systemisch nur bei schweren infektiösen Erkrankungen eingesetzt werden.
Die lokale Anwendung erfolgt in der Augenheilkunde in Form von Tropfen und Salben bei bakteriellen Infektionen des Auges. Bei operativen Eingriffen am Auge wird Amikacin zur Infektionsvorbeugung gegeben. In der Behandlung bakteriell infizierter Wunden werden Salben oder Sprühverbände verwendet.
Wirkungsmechanismus
Amikacin gehört zur Wirkstoffgruppe der Aminoglykoside. Amikacin wird halbsynthetisch aus Kanamycin hergestellt.
Die Substanz wird von den Aminoglykosid-inaktivierenden Enzymen weniger angegriffen als die anderen Vertreter dieser Substanzklasse. Daher wirkt Amikacin auch gegen Erreger, die gegen die übrigen Aminoglykoside resistent sind.
Der Wirkungsmechanismus entspicht dem von Gentamicin.
Die Aminoglykoside bewirken eine vielfältige Störung der bakteriellen Proteinsynthese. Sie binden an die 30S-Untereinheit der Ribosomen und blockieren damit die Bindung der N-Formylmethionyl-t-RNA, womit der Beginn der Proteinsynthese unterdrückt wird. Zusätzlich wird die Anlagerung der Aminoacyl-t-RNA an die Ribosomen verhindert und damit die angefangene Eiweißkette nicht verlängert.
Außerdem werden durch die Bindung der Aminoglykoside an die Ribosomen Fehler bei der Translation ausgelöst und dadurch falsche Enzym- und Strukturproteine gebildet. Diese so genannten Nonsense-Proteine führen zu massiven Membranschäden und damit zum Abtöten der Bakterien.
Bei der Translation kommt es zu einer Übersetzung der genetischen Information in die Aminosäure-Sequenz und damit zu der Produktion der Eiweißkörper für die neu zu bildende Zelle.
Amikacin hat eine rasche bakteriozide Wirkung auf Bakterien in der Teilungsphase und auch auf Bakterien, die sich in der Ruhephase befinden. Das Wirkungsspektrum von Amikacin umfasst vor allem gramnegative Stäbchen, wobei auch der Problemkeim Pseudomonas aeruginosa dazugehört.
Im Bereich der grampositiven Kokken ist besonders die Wirkung gegen Staphylokokken, mit dem Vertreter Staphylokokkus aureus, interessant. Gentamicin kann die Wirkung von Penicillinen und Cephalosporinen verstärken.
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen bei der systemischen Anwendung:
Im Vordergrund stehen die schädigenden Wirkungen auf den Gehörapparat und auf die Nieren. Im Bereich des Gehörgangs kann es zu Beeinträchtigungen des Hörvermögens kommen. Es werden aber auch Schwindel und Ohrengeräusche beschrieben.
Eine Schädigung der Nieren erfolgt besonders bei erhöhter Dosierung und bei schon bestehenden Nierenerkrankungen.
In seltenen Fällen können Muskelschwäche, Atemdepressionen und Blutbildveränderungen auftreten. Allergische Reaktionen sind ebenfalls selten, es muss aber zwischen den Amoniglykosiden mit Kreuzallergien gerechnet werden.
Vorübergehend kann es zu einer leichten Erhöhung der Leberenzyme GOT, GPT und AP kommen. Im Bereich des Nervensystems kann es zu einer neuromuskulären Blockade kommen.
Nebenwirkungen bei der lokalen Anwendung:
Bei der Verwendung von Augentropfen oder Augensalben kann es vereinzelt zu einem vorübergehenden Augenbrennen kommen.
Wechselwirkungen
Wechselwirkungen bei der systemischen Anwendung:
Cephalosporine und Methoxyfluran:
Die nierenschädigende Wirkung der Aminoglykoside kann durch die gleichzeitige Anwendung von Cephalosporinen und Methoxyfluran verstärkt werden.
Potentiell oto- und /oder nephrotoxische Arzneimittel:
Andere Arzneimittel ,die auch den Gehörgang oder die Nieren schädigen können, erhöhen die Gefahr der schädlichen Wirkungen der Aminoglykoside. Als potentiell oto- und/oder nephrotoxisch gelten z.B. Amphotericin B, Colistin, Cisplatin und Schleifendiuretika.
Halothan und curareartige Muskelrelaxanzien:
Halothan und bestimmte Muskelrelaxanzien können die nierenschädigende Wirkung der Aminoglykoside erhöhen.
Wechselwirkungen bei der lokalen Anwendung:
Bei der lokalen Anwendung erfolgen in Bezug auf mögliche Wechselwirkungen keine Angaben.
Gegenanzeigen
Gegenanzeigen für die systemische Anwendung:
Eine bestehende Erkrankung oder Schädigung der Nieren und des Gehörorgans sind eine Gegenanzeige für die Gabe von Aminoglykosiden.
Früh- und Neugeborene sollten nicht mit Aminoglykosiden behandelt werden, da hier die Gefahr der Nieren- und Gehörgangschädigung erhöht ist. Schwangere Frauen und stillende Mütter dürfen nicht mit Aminoglykosiden behandelt werden.
Gegenanzeigen für die lokale Anwendung:
Bei der Anwendung von Augentropfen wird als Gegenanzeige lediglich das Tragen von Kontaktlinsen während der Verwendung von aminoglykosidhaltigen Augenpräparaten angegeben.
Werden Salben, die Aminoglykoside enthalten, zur Behandlung infizierter Wunden verwendet, wird als Gegenanzeige allgemein die Anwendung am Auge oder auf Schleimhäuten angegeben. Dieser Gegenanzeige liegen die besonderen Anforderungen zu Grunde, die an Augensalben gestellt werden.
Zusätzlich können bei lokaler Anwendung auch allergische Reaktionen auftreten.
Handelspräparate
Amikacin Fresenius Lösung zur i.v. Infusion von der Fa. Fresenius Kabi enthält Amikacin.
Biklin® 100, Biklin® 250, Biklin® 350 und Biklin® 500 Injektionslösung von der Fa. Bristol-Myers Squibb enthält Amikacin.
Rechtliches
Amikacin ist verschreibungspflichtig und damit auch apothekenpflichtig.
Clavulansäure in Kombination mit Amoxicillin
Anwendung
Die Anwendung erfolgt in erster Linie gegen Amoxicillin-empfindliche Bakterien, von denen viele Stämme Resistenzen durch ß-Lactamasebildung entwickelt haben. Die Kombination von Clavulansäure und Amoxicillin kann oral, also in Form von Tabletten, gegeben werden oder parenteral, also mittels Infusion oder Injektion.
Wirkungsmechanismus
Clavulansäure in Kombination mit Amoxicillin gehört zur Wirkstoffgruppe der ß-Lactam-Antibiotika. Clavulansäure wird aus Streptomyces clavuligerus gewonnen.
Die Substanz wird in festen Kombinationen mit dem Breitbandpenicillin Amoxicillin gegeben, wodurch sich das Wirkungsspektrum von Amoxicillin um einige resistent gewordene Bakterienstämme erweitert.
Besonders von Bedeutung ist der Einsatz gegen einige Stämme von Staphylokokkus aureus, der häufig als Problemkeim hartnäckige Infektionen verursacht. Leider wirkt die Clavulansäure nicht auf alle ß-Lactamasen. Die Enzyme des weiteren Problemkeims Pseudomonas aeruginosa werden von der Clavulansäure nicht inaktiviert.
Nebenwirkungen
Die Nebenwirkungen der festen Kombination addieren sich aus den Nebenwirkungen, die durch Amoxicillin verursacht werden können und Nebenwirkungen, die durch Clavulansäure entstehen können.
Die Nebenwirkungen, die Amoxicillin betreffen, wurden bereits unter dem gleichnamigen Punkt besprochen.
Die Clavulansäure kann als Nebenwirkungen in erster Linie Erkrankungen der Leber verursachen. Es kann zu einer Erhöhung der Leberenzyme kommen und zu einer cholestatischen Hepatitis. Außerdem können durch Clavulansäure Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und krampfartige Bauchschmerzen ausgelöst werden.
Wechselwirkungen
orale Kontrazeptiva:
Auf Grund der Beeinflussung der Darmflora durch die Penicilline kann es zu einer erniedrigten Aufnahme der Kontrazeptiva in das Blut kommen und damit zu einer verminderten Wirksamkeit.
bakteriostatisch wirkende Antibiotika:
Antibiotika, die bakteriostatisch wirken, dürfen nicht mit Penicillinen kombiniert werden.
Indometacin, Salicylate, Probenecid, Phenylbutazon und Sulfinpyrazon:
Die aufgezählten Arzneimittel führen zu einer erhöhten und verlängerten Konzentration der Penicilline im Blut und dürfen daher nicht zusammen mit Penicillinen verabreicht werden.
Allopurinol:
Bei der gleichzeitigen Gabe von Allopurinol mit der Kombination Amoxicillin und Clavulansäure treten häufig Hautexantheme auf.
Gegenanzeigen
Bei einer vorhandenen Penicillinallergie dürfen keine Penicillinpräparate gegeben werden.
Für die Anwendung bei der schwangeren Frau gilt, dass Penicilline am besten geeignet sind. Penicilline gehen zwar ungehindert auf das Ungeborene über, es gibt aber keinerlei Hinweise auf fruchtschädigende Wirkungen. Allerdings muss auch bei der schwangeren Frau eine eventuell vorhandene Penicillinallergie beachtet werden.
Spezielle Erkrankungen der weißen Blutkörperchen, wie die infektiöse Mononukleose und die lymphatische Leukämie, sind Gegenanzeigen.
Bei Neugeborenen soll das Kombinationspräparat nicht angewendet werden. Für die Anwendung bei schwangeren Frauen gilt eine strenge Indikationsstellung durch den Arzt.
Handelspräparate
Augmentan® Tabs, Augmentan® Filmtabletten 875/125 mg, Augmentan® Trockensaft, Augmentan® forte Trockensaft und Augmentan® Tropfen von der Fa. SmithKline Beecham Pharma enthalten Amoxicillin in der Kombination mit Clavulansäure. Ferner wird von der Firma die Augmentan® i.v. pro infantibus Trockensubstanz für Injektions- und Infusionslösung in den Konzentrationen 275mg, 600 mg, 1,2 g und 2,2 g hergestellt.
Von den folgenden pharmazeutischen Firmen werden weitere Arzneimittel als so genannte Generika mit Amoxicillin und Cilastin angeboten: Azupharma, Merck dura, Hexal, ratiopharm, STADA, ct-Arzneimittel usw.
Rechtliches
Die Kombination von Amoxicillin und Clavulansäure ist verschreibungspflichtig und damit auch apothekenpflichtig.
Ampicillin
Wirkungsmechanismus und Anwendung
Ampicillin gehört zur Wirkstoffgruppe der ß-Lactam-Antibiotika. Ampicillin gehört zu den Breitbandpenicillinen, die auch gegen gramnegative Stäbchen wirksam sind. Ein Beispiel für Vertreter der gramnegativen Stäbchen sind die Enterobakterien, die in erster Linie Infektionen des Magen-Darmtraktes, der Gallenwege und der ableitenden Harnwege verursachen. Daher werden die Breitbandpenicilline häufig bei Infektionen in diesen Bereichen eingesetzt. Sie kommen aber auch bei Atemweginfektionen, bei Keuchhusten und bei Infektionen des Gehörgangs zur Anwendung.
Zusätzlich ist zum Ampicillin zu sagen, dass die Substanz gegenüber dem Amoxicillin eine schlechtere Verträglichkeit aufweist und daher nicht so häufig verwendet wird. Die schlechtere Verträglichkeit entsteht durch eine geringe Aufnahme der Substanz über den Darm. Daher verbleibt ein hoher Anteil des Wirkstoffs im Darm und führt dort zu einer Schädigungen der Darmflora.
Nebenwirkungen
Die wichtigsten Nebenwirkungen der Penicilline sind allergische Reaktionen, die in Häufigkeit und Schwere stark variieren können. Bei einer vorhandenen Penicillinallergie muss die Anwendung aller Penicillinpräparate unbedingt unterbleiben, da die allergischen Reaktionen lebensbedrohlich sein können. Bei dem sehr selten auftretenden anaphylaktischen Schock kann es innerhalb der ersten Stunde nach Verabreichung des Penicillins zu einem Zusammenbruch des gesamten Kreislaufs kommen, bei dem ohne das Einsetzen lebenserhaltender Maßnahmen der Tod eintreten kann.
Bei Substanzen, die mit Penicillinen strukturverwandt sind, z.B. die Cephalosporine, muss mit Kreuzallergien gerechnet werden.
Die weniger gefährlichen Nebenwirkungen sind Überempfindlichkeitsreaktionen, die sich unterschiedlich äußern können: Es kann z.B. ein Arzneimittelfieber auftreten.
An der Haut kann es zu Veränderungen kommen, wobei hier häufig Exantheme auftreten, es muss aber auch mit schwereren Fällen, wie dem Lyell-Syndrom und dem Steven-Johnson-Syndrom gerechnet werden. Es können hämolytische Anämien auftreten und andere Blutbildveränderungen, wie Leukozytopenien, Thrombozytopenien und Agranulozytosen.
An den Blutgefäßen kann es zu einer entzündlichen Reaktion kommen, der sogenannten Vaskulitis. Am Nierenapparat kann eine interstitielle Nephritis vorkommen.
Im Bereich der Atemwege kann es zu einem Larynxödem kommen, wobei die Schwellungen des Kehlkopfes Atemschwierigkeiten verursachen kann.
Außerdem muss mit Durchfällen, Übelkeit und Erbrechen gerechnet werden. Bei anhaltenden Durchfällen muss mit einer pseudomembranösen Kolitis gerechnet werden.
Ansonsten sind Penicilline in therapeutischen Dosierungen für den Menschen weitgehend ungiftig, da die speziellen Stoffwechselschritte der Bakterien, die durch Penicilline gehemmt werden, also die Zellwandsynthese, bei dem Menschen nicht vorkommen.
Wechselwirkungen
Orale Kontrazeptiva:
Auf Grund der Beeinflussung der Darmflora durch die Penicilline kann es zu einer erniedrigten Aufnahme der Kontrazeptiva in das Blut kommen und damit zu einer verminderten Wirksamkeit.
Bakteriostatisch wirkende Antibiotika:
Antibiotika, die bakteriostatisch wirken, dürfen nicht mit Penicillinen kombiniert werden.
Indometacin, Salicylate, Probenecid, Phenylbutazon und Sulfinpyrazon:
Die aufgezählten Arzneimittel führen zu einer erhöhten und verlängerten Konzentration der Penicilline im Blut und dürfen daher nicht zusammen mit Penicillinen verabreicht werden.
Gegenanzeigen
Bei einer vorhandenen Penicillinallergie dürfen keine Penicillinpräparate gegeben werden.
Für die Anwendung bei der schwangeren Frau gilt, dass Penicilline am besten geeignet sind. Penicilline gehen zwar ungehindert auf das Ungeborene über, es gibt aber keinerlei Hinweise auf fruchtschädigende Wirkungen. Allerdings muss auch bei der schwangeren Frau eine eventuell vorhandene Penicillinallergie beachtet werden.
Handelspräparate
Ampicillin-ratiopharm® 250 TS Trockensaft und Ampicillin-ratiopharm® 100 Filmtabletten von der Firma ratiopharm enthalten Ampicillin. Ferner wird von ratiopharm eine Ampicillin-haltige Infusions- und Injektionslösung hergestellt.
Ampicillin STADA® Trockensubstanz und Ampicillin STADA® 1000 Tabletten von der Fa. STADA enthalten Ampicillin.
Rechtliches
Ampicillin ist, wie alle Penicilline, verschreibungspflichtig und damit auch apothekenpflichtig.
Azidocillin
Anwendung
Angewendet wird das Azidocillin überwiegend bei Infektionen der Atemwege und des Gehörgangs. Weitere Anwendungen erfolgen bei Scharlach, Erysipel und zur Endocarditisprophylaxe bei Eingriffen im Zahn-und Kieferbereich. Zusätzlich kommen für die Anwendung alle Infektionen in Frage, die durch Bakterien verursacht werden, die gegen Azidocillin empfindlich sind.
Wirkungsmechanismus
Azidocillin gehört zur Wirkstoffgruppe der ß-Lactam-Antibiotika. Der genaue Wirkungsmechanismus wurde bereits unter dem Stichwort Penicilline besprochen.
Das Azidocillin wird auch als Oralpenicillin bezeichnet, weil es durch den Magensaft nicht angegriffen wird und deshalb in Form von Tabletten verabreicht werden kann.
Ausgehend vom Benzylpenicillin wurde durch chemische Veränderungen eine Säurestabilität erreicht. Das Wirkungsspektrum von Azidocillin entspricht dem vom Benzylpenicillin.
Nebenwirkungen
Die wichtigsten Nebenwirkungen der Penicilline sind allergische Reaktionen, die in Häufigkeit und Schwere stark variieren können. Bei einer vorhandenen Penicillinallergie muss die Anwendung aller Penicillinpräparate unbedingt unterbleiben, da die allergischen Reaktionen lebensbedrohlich sein können. Bei dem sehr selten auftretenden anaphylaktischen Schock kann es innerhalb der ersten Stunde nach Verabreichung des Penicillins zu einem Zusammenbruch des gesamten Kreislaufs kommen, bei dem ohne das Einsetzen lebenserhaltender Maßnahmen der Tod eintreten kann.
Bei Substanzen, die mit Penicillinen strukturverwandt sind, z.B. die Cephalosporine, muss mit Kreuzallergien gerechnet werden.
Die weniger gefährlichen Nebenwirkungen sind Überempfindlichkeitsreaktionen, die sich unterschiedlich äußern können: Es kann z.B. ein Arzneimittelfieber auftreten.
An der Haut kann es zu Veränderungen kommen, wobei hier häufig Exantheme auftreten, es muss aber auch mit schwereren Fällen, wie dem Lyell-Syndrom und dem Steven-Johnson-Syndrom gerechnet werden. Es können hämolytische Anämien auftreten und andere Blutbildveränderungen, wie Leukozytopenien, Thrombozytopenien und Agranulozytosen.
An den Blutgefäßen kann es zu einer entzündlichen Reaktion kommen, der so genannten Vaskulitis. Am Nierenapparat kann eine interstitielle Nephritis vorkommen.
Im Bereich der Atemwege kann es zu einem Larynxödem kommen, wobei die Schwellungen des Kehlkopfes Atemschwierigkeiten verursachen kann.
Außerdem muss mit Durchfällen, Übelkeit und Erbrechen gerechnet werden. Bei anhaltenden Durchfällen muss mit einer pseudomembranösen Kolitis gerechnet werden.
Ansonsten sind Penicilline in therapeutischen Dosierungen für den Menschen weitgehend ungiftig, da die speziellen Stoffwechselschritte der Bakterien, die durch Penicilline gehemmt werden, also die Zellwandsynthese, bei dem Menschen nicht vorkommen.
Wechselwirkungen
orale Kontrazeptiva:
Auf Grund der Beeinflussung der Darmflora durch die Penicilline kann es zu einer erniedrigten Aufnahme der Kontrazeptiva in das Blut kommen und damit zu einer verminderten Wirksamkeit.
bakteriostatisch wirkende Antibiotika:
Antibiotika, die bakteriostatisch wirken, dürfen nicht mit Penicillinen kombiniert werden.
Indometacin, Salicylate, Probenecid, Phenylbutazon und Sulfinpyrazon:
Die aufgezählten Arzneimittel führen zu einer erhöhten und verlängerten Konzentration der Penicilline im Blut und dürfen daher nicht zusammen mit Penicillinen verabreicht werden.
Gegenanzeigen
Bei einer vorhandenen Penicillinallergie dürfen keine Penicillinpräparate gegeben werden.
Für die Anwendung bei der schwangeren Frau gilt, dass Penicilline am besten geeignet sind. Penicilline gehen zwar ungehindert auf das Ungeborene über, es gibt aber keinerlei Hinweise auf fruchtschädigende Wirkungen. Allerdings muss auch bei der schwangeren Frau eine eventuell vorhandene Penicillinallergie beachtet werden.
Handelspräparate
Infectobicillin H-Tabletten und Syncillin® 750 Tabletten von der Fa. Infectopharm enthalten Azidocillin.
Rechtliches
Azidocillin ist, wie alle Penicilline, verschreibungspflichtig und damit auch apothekenpflichtig.
Azithromycin
Anwendung
Azithromycin wird bei Infektionen der Atemwege sowie bei Infektionen im Hals-Nasen-Ohrenbereich eingesetzt. Ferner erfolgt die Anwendung bei unkomplizierten Infektionen der Geschlechtsorgane, die durch Chlamydien oder durch Gonokokken verursacht werden. Gonokokken sind Erreger der Gonorrhö.
Wirkungsmechanismus
Azithromycin gehört zur Wirkstoffgruppe der Makrolid-Antibiotika. Der genaue Wirkungsmechanismus der Makrolide ist die Hemmung der Proteinsynthese durch die Bindung an die 50S-Untereinheit der Ribosomen.
Die Makrolid-Antibiotika behindern den Prozess der Proteinsynthese während der Elongation, also der Verlängerungsphase der Proteinkette am Ribosom. Durch ihre Bindung blockieren sie die Translokation, also die Verlagerung der Peptidyl-t-RNA von der Akzeptorstelle zur Donorstelle. Dadurch kommt es zu einer vorzeitigen Unterbrechung der Proteinsynthese und somit zur bakteriostatischen Wirkung.
Azithromycin ist die neueste in Deutschland verwendete Substanz, die ausgehend vom Erythromycin entwickelt wurde. Der Vorteil gegenüber dem Erythromycin ist eine erhebliche Verbesserung der Säurestabilität der Substanz.
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen bei der systemischen Anwendung:
Die Makrolid-Antibiotika werden im Allgemeinen gut vertragen. Allergische Reaktionen sind eher selten. Es können als Überempfindlichkeitsreaktionen Hautausschläge, Juckreiz oder Gelenkschwellungen auftreten.
Vereinzelt können Nebenwirkungen am Gehörapparat auftreten, dabei kann es sich um eine vorübergehende Beeinträchtigung des Hörvermögens und Ohrengeräusche handeln.
Selten werden Herzrhythmusstörungen und Veränderungen des Lebergewebes mit Anstieg der speziellen Leberenzyme beobachtet.
Häufiger dagegen treten Nebenwirkungen auf, die den Verdauungstrakt betreffen. Es kann sich dabei um Magendrücken, Übelkeit und Erbrechen sowie um Durchfälle und um Blähungen handeln. Bei lang anhaltenden Durchfällen muss eine pseudomembranöse Kolitis ausgeschlossen werden.
Bei der Anwendung von Azithromycin werden vereinzelt Fälle von akuter Pankreatitis, also einer Entzündung der Bauchspeicheldrüse, beobachtet.
Wechselwirkungen
Wechselwirkungen bei der systemischen Anwendung:
andere Antibiotika:
Werden verschiedene Makrolide miteinander kombiniert, kann es zu dem Auftreten von Kreuzresistenzen kommen. Bei der Kombination von Makroliden mit anderen Antibiotika, wie z.B. Lincosamiden, Clindamycin und Chloramphenicol, werden ebenfalls Kreuzresistenzen beobachtet.
bestimmte Antiepileptika wie Valproinsäure:
Die Konzentration von Valproinsäure im Blut kann sich bei gleichzeitiger Gabe von Makroliden erhöhen, womit die Gefahr gefährlicher Nebenwirkungen der Antiepileptika ansteigt.
Theophyllin:
Werden Makrolid-Antibiotika und Theophyllin zusammen verabreicht, kann sich die Konzentration von Theophyllin im Blut erhöhen.
Ciclosporin:
Bei der gleichzeitigen Gabe des Immunsupressivums Ciclosporin und Makrolid-Antibiotika erhöht sich die nierenschädigende Wirkung von Ciclosporin.
Astemizol und Cisaprid:
Werden diese Wirkstoffe mit Azithromycin zusammen verabreicht, besteht die Gefahr von lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörungen.
Digoxin:
Makrolide können die Konzentration von Digoxin im Blut erhöhen.
Triazolam, Alfentanil, Felodipin und Antikoagulanzien vom Cumarin-Typ:
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Makrolid-Antibiotika, kann sich die Verweildauer der genannten Arzneimittel im Körper erhöhen, womit deren Wirkung verstärkt wird.
Mutterkornalkaloide:
Werden Dihydroergotamin und nichthydrierte Mutterkornalkaloide mit Makroliden zusammen gegeben, kann es zu einer verstärkten Vasokonstriktion kommen.
Omeprazol:
Omeprazol erhöht die Bioverfügbarkeit von Azithromycin . Damit ist gemeint, dass sich bei unveränderter Dosierung, die Menge an Azithromycin , die für den Körper zur Verfügung steht, erhöht.
Folgende Arzneistoffe sind von den Wechselwirkungen ausgenommen, d.h. sie dürfen zusammen mit Azithromycin verordnet werden:
Carbamazepin, Methylprednisolon, Terfenadin und Midazolam.
Gegenanzeigen
Gegenanzeigen bei der systemischen (Ganzkörper) Anwendung:
Eine Überempfindlichkeit gegen Makrolide ist eine Gegenanzeige, da es innerhalb der Gruppe der Makrolide zu Kreuzreaktionen kommen kann.
Die gleichzeitige Anwendung von Terfenadin und Astemizol ist ebenfalls eine Gegenanzeige.
Bei bestehenden Leberfunktionsstörungen und bei einer Niereninsuffizienz darf die Anwendung von Makroliden nur nach sorgfältiger Abwägung erfolgen.
Für die Anwendung bei schwangeren Frauen gilt, dass Makrolide zu den bevorzugt eingesetzten Antibiotika gehören, also Mittel der Wahl sind. Wie immer bei der Anwendung an schwangeren Frauen gilt auch hier die Richtlinie, dass bevorzugt ältere und damit besser bekannte Wirkstoffe verwendet werden. Für die Gabe von Makroliden bedeutet das, dass dem Erythromycin der Vorzug gegeben wird.
Bei der Gabe an stillenden Müttern muss beachtet werden, dass die Makrolid-Antibiotika in die Muttermilch übergehen, daher muss der behandelnde Arzt die Verordnung sorgfältig abwägen.
Zusätzliche Gegenanzeige für Azithromycin ist die Gabe von Cisaprid.
Handelspräparate
Zithromax® 250 mg Filmtabletten, Zithromax® Trockensaft und Zithromax® Uno Kapseln von der Fa. Mack, Illert enthalten Azithromycin.
Ultreon® Filmtabletten von der Fa. Pfizer enthalten Azithromycin. Rechtliches
Azithromycin ist verschreibungspflichtig und damit auch apothekenpflichtig
Aztreonam
Anwendung
Die Anwendung erfolgt bei unterschiedlichen Infektionskrankheiten, die durch gramnegative Erreger verursacht werden. Aztreonam wird z.B. bei hartnäckigen Harnwegsinfektionen eingesetzt.
Kreuzallergien mit anderen ß-Lactamen werden selten beobachtet. Daher erfolgt die Anwendung auch häufig, wenn Allergien gegen andere ß-Lactame bestehen.
Wirkungsmechanismus
Aztreonam gehört zur Wirkstoffgruppe der ß-Lactam-Antibiotika. Der Wirkungsmechanismus ist mit dem der übrigen ß-Lactam-Antibiotika identisch.
Aztreonam ist gegen ß-Lactamasen stabil und wirkt fast gegen alle gramnegativen Bakterien. Gegen Anaerobier wirkt die Substanz nicht.
Nebenwirkungen
Die Nebenwirkungen ähneln denen der übrigen ß-Lactam-Antibiotika. Vorübergehend können sich die Gerinnungsparameter verändern.
Wechselwirkungen
Über mögliche Wechselwirkungen werden in der Literatur keine Angaben gemacht.
Gegenanzeigen
Weil Aztreonam nur gegen gramnegative Bakterien wirksam ist, soll bei Infektionen mit unbekannten Erregern Aztreonam nicht verwendet werden.
Wegen geringer Erfahrungen ist bei der Anwendung an schwangeren Frauen und Säuglingen Vorsicht geboten.
Handelspräparate
Azactam® 0,5g, Azactam® 1 g und Azactam® 2 g Trockensubstanz von der Fa. Bristol-Myers Squibb enthält Aztreonam.
Rechtliches
Aztreonam ist verschreibungspflichtig und damit auch apothekenpflichtig.